1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Oxytocin Receptor

Oxytocin Receptor (催产素受体)

OXTR

催产素受体 (Oxytocin Receptor) 属于 G 蛋白偶联七跨膜受体超家族。其主要生理作用是调节分娩时子宫平滑肌的收缩和哺乳期乳房的乳汁排出。催产素受体在催产素与类似的九肽加压素结合后被激活。催产素受体触发 Gi 或 Gq 蛋白介导的信号级联,从而调节多种神经内分泌和认知功能。

催产素是神经垂体蛋白家族的一种九肽,可特异性地与催产素受体结合,产生多种中枢和外周生理反应。在体内,催产素作为多种生物效应的旁分泌和/或自分泌介质。这些作用主要通过与 G 蛋白偶联的催产素/加压素受体相互作用而发挥,这些受体通过 Gq 和 Gi 刺激磷脂酶 C 介导的磷酸肌醇水解。

The oxytocin receptor belongs to the G-protein-coupled seven-transmembrane receptor superfamily. Its main physiological role is regulating the contraction of uterine smooth muscle at parturition and the ejection of milk from the lactating breast. The oxytocin receptors are activated in response to binding oxytocin and a similar nonapeptide, vasopressin. Oxytocin receptor triggers Gi or Gq protein-mediated signaling cascades leading to the regulation of a variety of neuroendocrine and cognitive functions.

Oxytocin is a nonapeptide of the neurohypophyseal protein family that binds specifically to the oxytocin receptor to produce a multitude of central and peripheral physiological responses. In vivo, oxytocin acts as a paracrine and/or autocrine mediator of multiple biological effects. These effects are exerted primarily through interactions with G-protein-coupled oxytocin/vasopressin receptors, which, via Gq and Gi, stimulate phospholipase C-mediated hydrolysis of phosphoinositides.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4397
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin,一种催产素受体拮抗剂,可消除 CA1 锥体神经元中催产素增强的抑制性突触后电流。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin
  • HY-15008
    L-368,899 Antagonist
    L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
    L-368,899
  • HY-P4703
    Hydrin 1′
    Hydrin 1′ 在爪蟾 (Xenopus) 的神经垂体中被发现。在爪蟾肾上腺中,Hydrin 1′ 具有相当大的类固醇释放活性。Hydrin 1′ 可以靶向催产素受体,衍生出催产素受体的荧光探针。
    Hydrin 1′
  • HY-15018A
    SSR126768A free base Antagonist
    SSR126768A free base 是口服有效的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂,Ki为 0.44 nM。SSR126768A free base 是一种宫缩抑制剂,可以拮抗 Oxytocin (HY-17571) 诱导的人类子宫平滑肌细胞内 Ca2+ 增加和前列腺素释放,从而可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱导的子宫收缩并延迟妊娠大鼠的分娩。
    SSR126768A free base
  • HY-108679
    WAY-267464 hydrochloride Agonist
    WAY-267464 hydrochloride 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 hydrochloride 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 hydrochloride 可用于精神障碍的研究,如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。
    WAY-267464 hydrochloride
  • HY-15007
    L 366509 Antagonist
    L 366509 是一种螺茚基哌啶樟脑磺酰胺催产素 (OT) 拮抗剂。
    L 366509
  • HY-P10325
    Kalata B7 Agonist
    Kalata B7 是一种可以从 Oldenlandia affinis DC (Rubiaceae) 中分离得到的环肽,具有膜渗透能力。Kalata B7 也是催产素血管升压素 V1a 受体的部分激动剂。
    Kalata B7
  • HY-P3216
    Oxytocin free acid Agonist
    Oxytocin free acid (9-Deamidooxytocin) 是催产素的类似物,其 9 位的甘氨酸残基被甘氨酸残基取代。Oxytocin 是一种多效性肽类激素,对一般健康、适应、发育、生殖和社会行为有广泛的影响。
    Oxytocin free acid
  • HY-15522
    WAY-267464 Agonist
    WAY-267464 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 可用于精神障碍的研究,如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。(OTR)
    WAY-267464
  • HY-P4895
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin Antagonist
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin (OVT) 是一种催产素受体拮抗剂。(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin 可用于神经系统疾病的研究。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin
  • HY-153964
    PF-06478939 Agonist
    PF-06478939 是一种非脑渗透性肽,对催产素 (OT) 受体和加压素受体有激动作用,EC50 值分别为 0.01 nM和 0.078 nM。
    PF-06478939
  • HY-P3866
    [Asu1,6]-Oxytocin
    [Asu1,6]-Oxytocin 是催产素的类似物。[Asu1,6]-Oxytocin 在减少肥胖之前逆转胰岛素抵抗和葡萄糖耐受不良。[Asu1,6]-Oxytocin 具有肥胖和糖尿病研究的潜力。
    [Asu1,6]-Oxytocin
  • HY-153964A
    PF-06478939 TFA Agonist
    PF-06478939 (TFA) 是一种非脑渗透性肽,对催产素 (OT) 受体和加压素受体有激动作用,EC50 值分别为 0.01 nM和 0.078 nM。
    PF-06478939 TFA
  • HY-P4990
    Pro8-Oxytocin Activator
    Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin
  • HY-P2034
    Cargutocin
    Cargutocin,催产素类似物,可以靶向催产素受体,作为一种子宫收缩剂。
    Cargutocin
  • HY-P5214
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA) Activator
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的反平行二聚体。Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)
  • HY-120301
    L-366682 Inhibitor
    L-366682 是一种环六肽,具有催产素拮抗的作用。
    L-366682
  • HY-124733
    LIT-001 free base Agonist
    LIT-001 free base 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 free base 改善孤独症小鼠模型的社交互动。
    LIT-001 free base
  • HY-117637
    ALS-I-41
    ALS-I-41是一种强效且选择性的催产素受体拮抗剂,具有调节社会行为和精神障碍相关生物学活性的潜力。ALS-I-41被评估用于非人灵长类动物的行为药理学实验,可以通过鼻内或肌肉注射进行给药。ALS-I-41的中央神经系统穿透能力和代谢速率通过在猕猴的脑脊液和血浆中进行质谱分析进行了研究。
    ALS-I-41
  • HY-124391
    L 156373 Antagonist
    L 156373 是一种有效的催产素受体拮抗剂,Ki 值为 150 nM。
    L 156373
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种